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Burinex „LEO“ 2 mg-Ampullen
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 Ampulle zu 4 ml enthält 2 mg Bumetanid.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Injektionslösung.
Klare, farblose Flüssigkeit.
pH=7.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Kardiale Ödeme, akutes Lungenödem, hepatische Ödeme, Aszites (siehe Kapitel 4.4), renale Ödeme
(chronische Niereninsuffizienz, unterstützende Behandlung des nephrotischen Syndroms). Burinex
“LEO” 2 mg-Ampullen sind in jenen Fällen indiziert, wo eine orale Gabe nicht zweckmäßig oder
zielführend ist und ein rascher Eintritt der Wirkung gefordert wird.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Zur intravenösen Anwendung.
Erwachsene (ab 18 Jahren):
Die Dosierung soll individuell, nach dem Schweregrad der Erkrankung und nach dem Behandlungserfolg festgelegt werden.
Initial 0,5 – 1 mg (1 – 2 ml) i. v., bei Bedarf Wiederholung im Abstand von 2 bis 3 Stunden. Max. 10
mg pro Tag. Sobald wie möglich auf orale Gabe umstellen.
Lungenödem: 1 – 2 mg (2 – 4 ml) i. v., bei Bedarf 2 bis 3malige Wiederholung im Abstand von 20
Minuten.
Niereninsuffizienz: Es ist fallweise eine höhere Dosierung notwendig, zur Vermeidung einer Kumulation sind die Dosierungsintervalle zu verlängern.
In Abhängigkeit vom Schweregrad werden Dosierungen von 5 bis 10 mg (10 – 20 ml) benötigt, bei
Bedarf Wiederholung nach 6 – 8 Stunden. In einzelnen Fällen wurden bei schwerer Niereninsuffizienz
bis zu 16 mg angewendet.
Die Injektion muss langsam (ca. über 10 Minuten) erfolgen.
Die Therapie besteht in kontrollierter Volumenauffüllung und Korrektur des Elektrolythaushalts.
Kinder und Jugendliche:
Da nicht ausreichend Erfahrung bei Kindern und Jugendlichen (unter 18 Jahren) vorhanden ist, ist
eine Anwendung nicht zu empfehlen.
4.3 Gegenanzeigen
– Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
– Schwerer Elektrolytmangel
– Anhaltende Anurie
– Hepatische Enzephalopathie einschließlich Koma
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Vorsicht ist geboten, wenn Bumetanid an Patienten mit schwerer Leberschädigung verabreicht wird.
Vorsicht ist geboten, wenn Bumetanid bei Patienten mit Hypotonie eingesetzt wird.
Da eine Störung des Elektrolyt- und Wasserhaushalts (siehe Abschnitt 4.8) auftreten kann, sollte eine
Substitutionstherapie gegebenenfalls eingeleitet werden. Die Konzentration von Kalium im Serum sollte regelmäßig kontrolliert werden.
So wie andere Diuretika kann Bumetanid einen Anstieg der Harnsäure im Blut verursachen.
Bumetanid sollte bei Patienten mit möglichem Verschluss des Harntrakts mit Vorsicht eingesetzt werden.
Vorsicht ist geboten, wenn Bumetanid bei Patienten mit schwerer oder fortschreitender Beeinträchtigung der Nierenfunktion oder mit erhöhtem Harnstoff/Blut-Harnstoff-Stickstoff (BUN) oder Kreatinin
angewendet wird.
Der Harn- und Blutzucker sollte bei Diabetikern und Patienten, bei denen ein latenter Diabetes vermutet wird, regelmäßig kontrolliert werden.
Bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide kann ein mögliches Risiko der Überempfindlichkeit gegen Bumetanid bestehen.
Ein Nachweis von Bumetanid im Urin bei Doping-Kontrollen ist ein Disqualifikationsgrund für Athleten.
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle, d.h. es ist nahezu
„natriumfrei“.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Digitalis-Glykoside
Hypokalämie steigert die Empfindlichkeit gegenüber Digitalis-Glykosiden, was eine Digitalis-Vergiftung
verursachen könnte (Übelkeit, Erbrechen und Arrhythmien). Kaliumspiegel und Anzeichen für eine
Digitalis-Toxizität sollten überwacht werden. Eine Kalium-Supplementierung und eine niedrigere Digitalis-Glykosid Dosierung sollten in Betracht gezogen werden.
Nicht-depolarisierende neuromuskuläre Blocker
Hypokäliämie steigert die Empfindlichkeit gegenüber nicht-depolarisierenden neuromuskulären Blockern.
Lithium
Bumetanid reduziert die renale Elimination von Lithium, was zu erhöhten Lithium-Spiegel im Serum
führt. Daher erfordert die gleichzeitige Therapie eine enge Überwachung der Serum-Lithium-Spiegel.
Niedrigere Lithium-Dosen könnten erforderlich sein.
Antiarrhythmika
Die gleichzeitige Anwendung von Bumetanid und Klasse-III-Antiarrhythmika kann zu einem erhöhten
Risiko für Störung des Elektrolythaushalts und anschließender Kardiotoxizität (QT-Verlängerung, Torsade-de-pointes-Tachykardie, Herzstillstand) führen. Die Elektrolytspiegel des Patienten sowie die
Symptome von Arrhythmien sollten überwacht werden.
NSAIDs
Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) hemmen die Wirkung von Bumetanid. Die Auswirkungen der
gleichzeitigen Anwendung sollten überwacht werden (z.B. Blutdruck, Anzeichen von Nierenversagen).
Diuretika können die Nephrotoxizität der NSAIDs erhöhen.
Blutdrucksenkende Arzneimittel und Arzneimittel, die eine orthostatische Hypotonie induzieren Bumetanid kann die Wirkung blutdrucksenkender Arzneimittel, einschließlich Diuretika und Medikamente,
welche zu einer orthostatischen Hypotonie (z.B. trizyklische Antidepressiva) führen, verstärken. Eine
Erstdosis-Hypotonie kann auftreten.
Produkte mit kaliumausschwemmender Wirkung
Die kaliumausschwemmende Wirkung von Bumetanid kann durch andere Produkte, die zum Verlust
von Kalium führen, erhöht sein.
Aminoglykoside
Die ototoxischen Wirkungen der Aminoglykoside kann durch die gleichzeitige Anwendung von starkwirksamen Diuretika wie Bumetanid erhöht werden.
Probenecid
Probenecid hemmt die renale tubuläre Sekretion von Bumetanid, was zu einer verminderten Natriurese
führt.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Bumetanid kann schädliche pharmakologische Wirkungen auf die Schwangerschaft und/oder den Fetus/das Neugeborene haben. Burinex® sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden,
es sei denn, der klinische Zustand der Frau macht eine Behandlung mit Bumetanid erforderlich. Es darf
nur im Fall von Herzinsuffizienz angewandt werden, wenn der mögliche Nutzen das mögliche Risiko für
den Feten rechtfertigt.
Stillzeit
Da keine ausreichenden Daten vorliegen, soll Bumetanid während der Stillperiode nicht angewendet
werden.
Fertilität
Für Bumetanid liegen keine klinische Studien über Auswirkungen auf die Fertilität vor.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Der Patient sollte darüber informiert werden, dass während der Behandlung Schwindel auftreten könnte und dass dies während dem Fahren und Bedienen von Maschinen berücksichtigt werden soll.
4.8 Nebenwirkungen
Die Schätzung der Häufigkeit der Nebenwirkungen basiert auf zusammengefassten Analysendaten
von klinischen Studien und spontanen Berichten.
Basierend auf den zusammengefassten Daten von klinischen Studien mit mehr als 1000 Patienten, die
Bumetanid erhielten, ist zu erwarten, dass bei ungefähr 12% der Patienten eine Nebenwirkung auftritt.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen während der Behandlung waren Kopfschmerzen und
Störungen des Elektrolythaushalts (einschließlich Hypokalämie, Hyponatriämie, Hypochlorämie und
Hyperkaliämie), die bei ungefähr 4% der Patienten auftreten, gefolgt von Schwindelanfällen (einschließlich orthostatischer Hypotonie und Schwindel) und Müdigkeit, welche bei ungefähr 3% der Patienten auftraten.
Elektrolytstörungen können besonders während der Langzeitbehandlung auftreten. Von Nierenversagen wurde in Post-Marketing Daten berichtet.
Die Nebenwirkungen sind gemäß MedDRA-Organklassensystem aufgelistet und die einzelnen Nebenwirkungen werden nach abnehmender Häufigkeit angeführt. Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe
werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.
Sehr häufig: ≥1/10
Häufig: ≥1/100 und <1/10
Gelegentlich: ≥1/1.000, und <1/100
Selten: ≥1/10.000 und <1/1.000
Sehr selten:: <1/10.000
Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der vorhandenen Daten nicht abschätzbar
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Gelegentlich
Knochenmarksversagen und Panzytopenie Thrombozytopenie
Leukopenie einschließlich Neutropenie Anämie
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Häufig
Störungen des Elektrolythaushalts (einschließlich Hypokaliämie, Hyponatriämie, Hypochlorämie und Hyperkaliämie)
Gelegentlich
Dehydrierung, Glucose-Stoffwechselstörung, Hyperurikämie und Gicht
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig
Schwindelanfälle (einschließlich orthostatischer Hypotonie und Vertigo), Müdigkeit (einschließlich Lethargie, Somnolenz, Asthenie und
Unwohlsein), Kopfschmerzen
Gelegentlich
Ohnmacht
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
Gelegentlich
Hörstörungen
Herzerkrankungen
Gelegentlich
Brustschmerzen und Unbehagen
Gefäßerkrankungen
Gelegentlich
Hypotonie
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Gelegentlich
Dyspnoe, Husten
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig
Bauchschmerzen und –beschwerden, Übelkeit
Gelegentlich
Erbrechen, Diarrhöe, Verstopfung, Mundtrockenheit und Durst
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Rash*, Dermatitis und Ekzeme, Urtikaria, Pruritus, Lichtempfindlichkeit
Gelegentlich
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Häufig
Muskelkrämpfe, Schmerzen und Myalgie
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Häufig
Miktionsstörung
Gelegentlich
Nierenfunktionsstörungen (einschließlich Nierenversagen)
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Gelegentlich
Periphere Ödeme
* Rash schließt verschiedene Typen von Ausschlägen wie z.B. erythematösen, makulo-papulären
und pustulären Ausschlag ein.
Kinder und Jugendliche
Das Sicherheitsprofil von Burinex wurde in der pädiatrischen Population nicht etabliert.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie
ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung
über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 Wien
Österreich
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website: http://www.basg.gv.at/
4.9 Überdosierung
Schleifendiuretika können bei hoher Dosierung und Langzeitbehandlung zu einer Störung des
Elektrolyt-Haushalts, Dehydrierung und Polyurie führen.
Zu den Symptomen einer Störung des Elektrolyt-Haushalts zählen Mundtrockenheit, Durst, Schwäche,
Lethargie, Benommenheit, Verwirrtheit, gastrointestinale Störungen, Unruhe, Muskelschmerz und -krämpfe sowie Krampfanfälle.
Die Behandlung erfolgt durch ausreichende Flüssigkeitszufuhr und Elektrolytausgleich.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: High-Ceiling-Diuretika; Sulfonamide, rein;
Bumetanid ATC-Code: C03CA02
Bumetanid ist ein hochwirksames Schleifendiuretikum.
Bumetanid übt eine hemmende Wirkung auf den Rückresorptionsmechanismus von Salzen im
aufsteigenden Ast der Henleschen Schleife und in den proximalen Nierentubuli aus und wirkt dadurch
diuretisch und natriuretisch.
Die Wirkung von Bumetanid kann bei Hyperurikämie und erhöhter Konzentration organischer Säuren
im Blut abgeschwächt sein, da diese mit Bumetanid beim Transport durch die proximalen
Tubuluszellen konkurrieren.
Die diuretische Wirkung setzt binnen einiger Minuten ein und erreicht nach 15 – 30 Minuten ihr
Maximum.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Der Grad der Proteinbindung liegt bei 93 bis 99%.
Es sind keine aktiven Metaboliten bekannt. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 0.75 bis 2.6 Stunden, die Plasma Clearance beträgt bei Gesunden 129 bis 255 ml/min.
In etwa die Hälfte der gesamten Clearance erfolgt über renale Ausscheidung. Der Rest erfolgt über
hepatischen Metabolismus und biliäre Ausscheidung.
Bei Lebererkrankungen kommt es zur Verlängerung der Halbwertszeit und einer Reduzierung der
Plasma Clearance.
Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen übernimmt die Leber eine wichtigere Rolle als
Ausscheidungsorgan, wobei sich sich die Dauer der Ausscheidung nicht merklich verlängert.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
In akuten, subakuten und chronischen Toxizitätsstudien an Tieren traten nur einige wenige toxische
Wirkungen auf.
Bumetanide zeigte keine Teratogenität bei Mäusen, Ratten und Kaninchen. Bei Ratten konnte bei
einem mütterlichen oralen Dosislevel von 10 mg/kg/day (in etwa das 300-fache der Dosierung beim
Menschen) eine leichte Abnahme der Überlebensrate von Jungtieren im Zeitraum von der Geburt bis
zum Absetzen beobachtet werden. Eine Teratogenitätsstudie mit Kaninchen zeigte bei einer Dosis von
0,10 mg/kg (entspricht dem 3-fachen einer 2-mg Humandosis) ein embryotoxisches Potential ohne
evidenter maternaler Toxizität.
Bumetanid zeigte keine mutagene Wirkung in 2 in-vitro Studien.
Studien zur Kanzerogenität liegen nicht vor.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat,
Dinatriummonohydrogenphosphat-Dihydrat,
Xylitol und Wasser für Injektionszwecke
Gesamt-Natriumgehalt 0,01 meq/ml.
6.2 Inkompatibilitäten
Das Arzneimittel darf, außer mit den unter Abschnitt 6.6 aufgeführten, nicht mit anderen Arzneimitteln
gemischt werden.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Ampullen im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Ampullen aus hydrolytisch resistentem Braunglas. Die Ampullen sind in Umkartons verpackt.
Packungsgrößen: 5 x 4 ml.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Burinex „LEO“ 2mg – Ampullen können mit Infusionsflüssigkeiten mit pH>4 gemischt werden.
Burinex „LEO“ 2mg – Ampullen können mit Dobutamin-Infusionsflüssigkeiten gemischt werden.
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu
beseitigen.
7. Inhaber der Zulassung
LEO Pharma A/S
2750 Ballerup
Dänemark
8. Zulassungsnummer
1–18702
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
11. Oktober 1989 / 28. Dezember 2005
10. Stand der Information
Mai 2014
Verschreibungspflicht/Apothekenpflicht:
Rezept- und apothekenpflichtig.
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Gesundheitswesen
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